Янумет таблетки, в/плів. обол. по 50 мг/850 мг №56 (14х4)

діючі речовини: ситагліптин, метформіну гідрохлорид ;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить ситагліптину фосфату моногідрату еквівалентно 50 мг ситагліптину та 500 мг або 850 мг, або 1000 мг метформіну гідрохлориду;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію лаурилсульфат, натрію стеарилфумарат;
оболонка таблетки: барвник Опадрай II 85F94203 рожевий (таблетки 50 мг/500 мг) або Опадрай II 85F94182 рожевий (таблетки 50 мг/850 мг), або Опадрай II 85F15464 червоний (таблетки 50 мг/1000 мг);
склад барвника: спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 3350, тальк, заліза оксид чорний (Е 172 ), заліза оксид червоний (Е 172).

Спосіб застосування.
Янумет слід застосовувати 2 рази на добу одночасно з їжею для зменшення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ), пов'язаних з метформіном.
Режим дозування лікарського засобу Янумет слід підбирати індивідуально, з урахуванням поточної терапії, ефективності та переносимості, але не перевищуючи максимальної рекомендованої добової дози ситагліптину – 100 мг.
Дорослі з нормальною функцією нирок (ШКФ > 90 мл/хв)
Наявні дозування лікарського засобу:
50 мг ситагліптину/500 мг метформіну гідрохлориду;
50 мг ситагліптину/850 мг метформіну гідрохлориду;
50 мг ситагліптину/1000 мг метформіну гідрохлориду.
Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю при монотерапії метформіном у максимальній переносимій дозі.
Початкова рекомендована доза лікарського засобу Янумет для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю при монотерапії метформіном, повинна забезпечити добову рекомендовану дозу ситагліптину 100 мг (тобто по 50 мг 2 рази на добу) плюс поточну дозу метформіну.
Для пацієнтів, які переходять з одночасного прийому ситагліптину та метформіну.
При переході з лікування ситагліптином і метформіном як монопрепаратами початкова доза лікарського засобу Янумет повинна бути еквівалентною дозі, у якій застосовували окремо ситагліптин та метформін.
Для пацієнтів, у яких не досягнуто адекватного контролю при лікуванні максимальною переносимою дозою метформіну і похідним сульфонілсечовини.
Доза лікарського засобу Янумет повинна забезпечити добову рекомендовану дозу ситагліптину 100 мг (тобто по 50 мг 2 рази на добу ) плюс близьку до поточної дозу метформіну. Пацієнтам, які застосовують Янумет у комбінації із сульфонілсечовиною, може бути необхідною нижча доза сульфонілсечовини для зниження ризику розвитку гіпоглікемії (див. розділ «Особливості застосування»).
Для пацієнтів, у яких не досягнуто адекватного контролю при лікуванні комбінацією метформіну у максимальній переносимій дозі та агоністом PPAR-γ.
Доза лікарського засобу Янумет повинна забезпечити добову дозу ситагліптину 100 мг (тобто по 50 мг 2 рази на добу) плюс близьку до поточної дозу метформіну.
Для пацієнтів, у яких не досягнуто адекватного контролю при лікуванні комбінацією інсуліну та метформіну у максимальній переносимій дозі.
Доза лікарського засобу Янумет повинна забезпечити добову дозу ситагліптину 100 мг (тобто по 50 мг 2 рази на добу) плюс близьку до поточної дозу метформіну. При застосуванні лікарського засобу Янумет з інсуліном може буде доцільним знизити поточну дозу інсуліну для зниження ризику розвитку гіпоглікемії (див. розділ «Особливості застосування»).
Пацієнти повинні продовжувати дотримуватися спеціальної дієти з адекватним розподілом споживання вуглеводів протягом дня. Пацієнти з надмірною масою тіла повинні продовжувати дотримуватися низькокалорійної дієти.
Окремі групи пацієнтів
Ниркова недостатність.
Пацієнти з помірним порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації [ШКФ] ≥ 60 мл/хв) не потребують корекції дози. ШКФ слід оцінювати до початку лікування лікарськими засобами, що містять метформін, та у подальшому щонайменше 1 раз на рік. У пацієнтів з підвищеним ризиком подальшого прогресування ниркової недостатності і у літніх людей порушення функції нирок слід оцінювати частіше, наприклад кожні 3 − 6 місяців.
Максимальну добову дозу метформіну краще розділити на 2 − 3 прийоми. Фактори, які можуть збільшити ризик розвитку лактоацидозу (див. розділ «Особливості застосування»), слід розглянути до призначення метформіну пацієнтам з ШКФ < 60 мл/хв. Якщо відсутній Янумет з прийнятним дозуванням, слід використовувати окремі компоненти замість фіксованої комбінації. ШКФ, мл /хв Метформін Ситагліптин 60 − 89 Максимальна добова доза становить 3000 мг. Зменшення дози може бути розглянуто в зв’язку з погіршенням порушення функції нирок. Максимальна добова доза становить 100 мг . 45 − 59 Максимальна добова доза становить 2000 мг. Початкова доза становить не більше половини максимальної дози. Максимальна добова доза становить 100 мг. 30 − 44 Максимальна добова доза становить 1000 мг. Початкова доза становить не більше половини максимальної дози. Максимальна добова доза становить 50 мг. < 30 Метформін протипоказаний. Максимальна добова доза становить 25 мг. Порушення функції печінки. Янумет не слід призначати пацієнтам із печінковою недостатністю (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Пацієнти літнього віку. Оскільки метформін та ситагліптин виводяться нирками, Янумет слід з обережністю призначати пацієнтам літнього віку. Для попередження пов’язаного з метформіном лактоацидозу необхідно контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»). Діти. Лікарський засіб Янумет не слід застосовувати дітям віком від 10 до 17 років включно через недостатню ефективність. Наразі наявні дані описано у розділах «Побічні реакції», «Фармакологічні властивості: Фармакокінетика». Дослідження застосування лікарського засобу Янумет дітям віком до 10 років не проводилось.

· Відома підвищена чутливість до ситагліптину фосфату, метформіну гідрохлориду або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу.
· Будь-який тип гострого метаболічного ацидозу (наприклад лактоацидоз, діабетичний кетоацидоз).
· Діабетична прекома.
· Тяжка ниркова недостатність (ШКФ < 30 мл/хв (див. розділ «Особливості застосування», «Ниркова недостатність»)). · Гострі стани, що можуть впливати на функцію нирок: дегідратація, тяжкі інфекції, шок, внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних речовин (див. розділ «Особливості застосування»). · Гострі або хронічні захворювання, що можуть призводити до гіпоксії тканин, такі як серцева або легенева недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок. · Порушення функції печінки. · Гостра алкогольна інтоксикація, алкоголізм. · Період годування груддю.

Не проводилися клінічні дослідження терапії лікарським засобом Янумет, проте була продемонстрована біоеквівалентність Янумету та ситагліптину і метформіну, які застосовують спільно. Повідомлялося про серйозні побічні реакції, включаючи панкреатит та алергічні реакції. Повідомлялося про гіпоглікемію при застосуванні лікарського засобу в комбінації з сульфонілсечовиною (13,8 %) та інсуліном (10,9 %).
Ситагліптин і метформін
Побічні реакції зазначено за термінологією MedDRA, подано за класами систем органів та абсолютною частотою. Частота виникнення визначена як: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто ( ≥ 1/1000, < 1/100), рідко ( ≥ 1/10000, < 1/1000) та дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (неможливо встановити за наявними даними). Частота виникнення побічних реакцій, визначена на основі результатів плацебо-контрольованих клінічних досліджень і постмаркетингового спостереження. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко: тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: частота невідома: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції * † . Порушення метаболізму: часто: гіпоглікемія † . Порушення з боку нервової системи: нечасто: сонливість. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки і середостіння: частота невідома: інтерстиціальне захворювання легенів * . Порушення з боку ШКТ: часто: нудота, метеоризм, блювання; нечасто: діарея, запор, біль у верхньому відділі ШКТ; частота невідома: гострий панкреатит *†‡ , летальний і нелетальний геморагічний і некротизуючий панкреатит *† . Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто: свербіж * ; частота невідома: ангіоневротичний набряк *† , висип *† , кропив ’ янка *† , шкірний васкуліт *† , ексфоліативні стани шкіри, включаючи синдром Стівенса – Джонсона *† , бульозний пемфігоїд *† . Порушення з боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: частота невідома: артралгія * , міалгія * , біль у кінцівках * , біль у спині * , артропатія * . Порушення з боку нирок та сечовидільної системи: частота невідома: погіршення функції нирок * , гостра ниркова недостатність * . * Побічні реакції були ідентифіковані у ході постмаркетингового спостереження. † Див. розділ «Особливості застосування». ‡ Див. «Дослідження серцево-судинної безпеки TECOS» нижче. Опис окремих побічних реакцій Нижчезазначені побічні реакції частіше спостерігалися під час комбінованого застосування ситагліптину та метформіну з іншими антидіабетичними лікарськими засобами, ніж під час окремого застосування ситагліптину та метформіну: - гіпоглікемія (дуже часто при застосуванні з сульфонілсечовиною або інсуліном); - запор (часто при застосуванні з сульфонілсечовиною); - периферичний набряк (часто при застосуванні з піоглітазоном); - головний біль та сухість у роті (нечасто при застосуванні з інсуліном). Ситагліптин У ході дослідження застосування ситагліптину 100 мг один раз на добу порівняно з плацебо повідомлялося про головний біль, гіпоглікемію, запор і запаморочення. Про такі побічні реакції, незалежно від причинно-наслідкового зв’язку із застосуванням лікарського засобу, повідомлялось принаймні у 5 % випадків: інфекції верхніх дихальних шляхів і назофарингіт. Крім того, про остеоартрит і біль у кінцівках повідомлялося нечасто (на 0,5 % більше у осіб, які приймали ситагліптин, порівняно з контрольною групою). Метформін В ході клінічних досліджень та постмаркетингового вивчення терапії метформіном повідомлялось про дуже часті випадки побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. Нудота, блювання, діарея, біль у відділі ШКТ та втрата апетиту виникали дуже часто на початку лікування і в більшості випадків зникали раптово. Також повідомлялось про металевий присмак (часто); лактоацидоз, порушення функції печінки, гепатит, кропив’янку, еритему, свербіж (дуже рідко); зниження рівня/дефіцит вітаміну В12 (часто) (див. розділ «Особливості застосування»). Діти У клінічних дослідженнях застосування лікарського засобу Янумет дітям віком від 10 до 17 років включно з цукровим діабетом 2 типу профіль побічних реакцій був загалом порівнянним з таким у дорослих. У дітей, які застосовували або не застосовували фоновий інсулін, ситагліптин асоціювався з підвищеним ризиком розвитку гіпоглікемії. Дослідження серцево-судинної безпеки TECOS Дослідження з оцінки серцево-судинної безпеки ситагліптину TECOS охоплювало 7332 пацієнти, які отримували ситагліптин у дозі 100 мг на день (або 50 мг на день, якщо вихідна розрахункова швидкість клубочкової фільтрації ( рШКФ ) була ≥ 30 і < 50 мл/хв/1,73 м 2 ), і 7339 пацієнтів, які отримували плацебо у групі пацієнтів, які почали лікування. Обидва лікарські засоби були додані до основної терапії відповідно до регіональних стандартів та з урахуванням рівнів HbA 1c і факторів ризику для серцево-судинної системи. Загальна частота серйозних побічних явищ у пацієнтів, які отримували ситагліптин, була подібна до такої у пацієнтів, які отримували плацебо. У популяції всіх пацієнтів, що були рандомізовані для отримання лікування, частота епізодів тяжкої гіпоглікемії становила 2,7 % у пацієнтів, що отримували інсулін та/або сульфонілсечовину на етапі включення, та 2,5 % у пацієнтів, які отримували плацебо; серед пацієнтів, які не отримували інсулін та/або сульфонілсечовину на етапі включення, частота епізодів тяжкої гіпоглікемії становила 1,0 % у пацієнтів, які отримували ситагліптин, та 0,7 % в групі плацебо. Частота підтверджених випадків панкреатиту становила 0,3 % у пацієнтів, які отримували ситагліптин, та 0,2 % в групі плацебо. Постмаркетинговий досвід Під час постмаркетингового застосування препарату Янумет, ситагліптину або метформіну були виявлені наступні побічні реакції: тубулоінтерстиціальний нефрит. Звітування про підозрювані побічні реакції Важливо звітувати про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дає змогу й надалі контролювати співвідношення користь/ризик при застосуванні лікарського засобу. Кваліфікованих працівників у галузі охорони здоров’я просять повідомляти про всі підозрювані побічні реакції.

Ситагліптин. Під час проведення контрольованих клінічних досліджень за участю здорових добровольців, разові дози до 800 мг, як правило, переносилися добре. При застосуванні дози 800 мг спостерігалося незначне подовження QTc, що не розглядалось як клінічно значиме. Немає досвіду застосування доз, що перевищують 800 мг, під час клінічних досліджень. У ході досліджень не спостерігалось побічних реакцій, пов’язаних із дозою лікарського засобу, при застосуванні до 600 мг на добу протягом 10 днів та 400 мг протягом 28 днів.
Значне передозування метформіном (або супутні ризики розвитку лактоацидозу) може призводити до лактоацидозу, що вимагає невідкладної медичної допомоги і лікування в стаціонарі. Найбільш ефективним методом виведення лактату і метформіну є гемодіаліз.
У ході клінічних досліджень за сеанс гемодіалізу тривалістю 3 – 4 години із організму виводилося приблизно 13,5 % дози лікарського засобу. За клінічних показань проводять тривалий гемодіаліз. Невідомо, чи виводиться ситагліптин за допомогою перитонеального діалізу.
У разі передозування лікарським засобом Янумет необхідно розпочати стандартні підтримуючі заходи: видалення з кишкового тракту неабсорбованого лікарського засобу, клінічний моніторинг (включаючи ЕКГ), а також призначення підтримуючої терапії за необхідності.