Лопедіум капсули тв. по 2 мг №10
Немає в наявності
АНТИДІАБЕТИЧНІ ЗАСОБИ
В наявності: 1 упаковка
діюча речовина: емпагліфлозин;
1 таблетка містить емпагліфлозину 10 мг або 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; гідроксипропілцелюлоза; натрію кроскармелоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; оболонка Opadry® Yellow 02B38190 (гіпромелоза 2910, титану діоксид (E171), тальк, макрогол 400, заліза оксид жовтий (E172)).
Дозування
Цукровий діабет 2 типу
Рекомендована початкова доза становить 10 мг емпагліфлозину 1 раз на добу як монотерапія або у складі комбінованої терапії з іншими лікарськими засобами, що застосовуються при цукровому діабеті. Для пацієнтів, які добре переносять емпагліфлозин у дозі 10 мг 1 раз на добу та які мають рШКФ ≥ 60 мл/хв/1,73 м 2 і потребують більш суворого глікемічного контролю, дозу можна збільшити до 25 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 25 мг (див. інформацію нижче і розділ «Особливості застосування»).
Серцева недостатність
Рекомендована доза становить 10 мг емпагліфлозину 1 раз на добу.
Хронічна хвороба нирок
Рекомендована доза становить 10 мг емпагліфлозину на добу.
Всі показання
Коли емпагліфлозин застосовують у комбінації з сульфонілсечовиною або інсуліном, слід розглянути можливість застосування сульфонілсечовини або інсуліну в низьких дозах, для того щоб зменшити ризик гіпоглікемії (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» і «Побічні реакції»).
У разі пропуску дози її слід прийняти, як тільки пацієнт згадає, проте не слід приймати подвійну дозу препарату в один і той же день.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти з нирковою недостатністю
Через обмежений досвід не рекомендується розпочинати лікування емпагліфлозином у пацієнтів з рШКФ < 20 мл/хв/1,73 м 2 .
У пацієнтів з рШКФ < 60 мл/хв/1,73 м 2 добова доза емпагліфлозину становить 10 мг.
У пацієнтів із цукровим діабетом 2-го типу ефективність емпагліфлозину щодо зниження рівня глюкози знижується при рШКФ < 45 мл/хв/1,73 м 2 та, ймовірно, відсутня при рШКФ <30 мл/хв/1,73 м 2 . Таким чином, якщо рШКФ нижче 45 мл/хв/1,73 м 2 , у разі необхідності слід розглянути питання про додаткове цукрознижуюче лікування (див. розділи «Особливості застосування», «Побічні реакції» , «Фармакодинаміка» та «Фармакокінетика» ).
Пацієнти з печінковою недостатністю
Пацієнтам з печінковою недостатністю коригування дози не потрібне. Дія емпагліфлозину підсилюється у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. Досвід застосування емпагліфлозину пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю обмежений, тому цей препарат не рекомендується застосовувати цій категорії пацієнтів (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Пацієнти літнього віку
Коригування дози, обумовлене віком пацієнта, не потрібне. У пацієнтів віком від 75 років слід враховувати підвищений ризик зменшення об’єму міжклітинної рідини (див. розділи «Особливості застосування», «Побічні реакції»).
Спосіб застосування
Таблетки можна приймати з їжею або без їжі, запиваючи водою, не розжовуючи.
Діти.
Рекомендована початкова доза становить 10 мг емпагліфлозину 1 раз на добу. Для пацієнтів, які добре переносять емпагліфлозин у дозі 10 мг 1 раз на добу і потребують додаткового контролю глікемії, доза може бути збільшена до 25 мг 1 раз на добу (див. розділи «Фармакодинаміка» та «Фармакокінетика»). Немає даних щодо дітей із рШКФ < 60 мл/хв/1,73 м² і дітей віком до 10 років.
Безпека та ефективність застосування емпагліфлозина для лікування серцевої недостатності або для лікування хронічної хвороби нирок дітям (віком до 18 років) не вивчалася. Препарат не застосовують цій категорії пацієнтів.
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
Цукровий діабет 2 типу
Найбільш частою побічною реакцією була гіпоглікемія при застосуванні з сульфонілсечовиною або інсуліном.
Серцева недостатність
В дослідженнях EMPEROR взяли участь пацієнти з серцевою недостатністю та зниженою фракцією викиду лівого шлуночка ( N = 3 726) та збереженою фракцією викиду ( N = 5 985), які приймали емпагліфлозин 10 мг або плацебо. Приблизно половина з цих пацієнтів мали цукровий діабет 2 типу. Найчастішою побічною реакцією за об’днаними даними досліджень EMPEROR - Reduced та EMPEROR - Preserved була гіповолемія (емпагліфлозин 10 мг: 11,4 %, плацебо: 9,7 %).
Хронічна хвороба нирок
У дослідження EMPA-KIDNEY були включені пацієнти з хронічною хворобою нирок (N = 6 609), які отримували 10 мг емпагліфлозину або плацебо. Близько 44 % хворих страждали на цукровий діабет 2-го типу.
Найбільш частими побічними реакціями у дослідженні EMPA-KIDNEY була подагра (емпагліфлозин 7,0 % проти плацебо 8,0 %) та гостре ураження нирок (емпагліфлозин 2,8 % проти плацебо 3,5 %), про які частіше повідомлялося у пацієнтів, які приймали плацебо.
Загальний профіль безпеки лікарського засобу ДЖАРДІНС, як правило, відповідав всім досліджуваним показанням до застосування.
Побічні реакції, що виникали у пацієнтів, які отримували емпагліфлозин в ході плацебо-контрольованих досліджень, представлені у таблиці 5.
Побічні реакції класифіковані за системами органів (згідно з MedDRA) та частотою виникнення. Частота виникнення визначається як дуже часті ( > 1/10), часті ( > 1/100- 1/1000- 1/10 000 - < 1/1000) або рідкісні (< 1/10 000) та невідомі (не можна оцінити на основі наявних даних).
Таблиця 5
Побічні реакції (за даними плацебо-контрольованих досліджень)
Класи системи органів
Дуже часті
Часті
Нечасті
Поодинокі
Рідкісні
Інфекції та інвазії
Вагінальний кандидоз, вульвовагініт, баланіт та інші інфекції статевих органів a ,
інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрити та уросепсис) a
Некротизуючий фасциїт промежини
( гангрена Фурн’є ) *
Порушення обміну речовин і системи травлення
Гіпоглікемія (при застосуванні з препаратами сульфонілсечовини або інсуліном) a
Відчуття спраги
Кетоацидоз *
Шлунково-кишкові розлади
Закреп
Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини
Свербіж (загальний),
висип
Кропив ’ ян-ка, ангіоедема
Розлади з боку судин
Зменшення об’єму міжклітинної рідини a
Розлади з боку нирок та сечовивідних шляхів
Підвищене виділення
сечі a
Дизурія
Тубулоінтерс-тиціальний нефрит
Дослідження
Збільшення ліпідів сироватки крові a
Підвищення рівня креатиніну в крові/ зниження швидкості клубочкової фільтрації a ,
збільшення гематокри-ту a
a Додаткову інформацію див. у підрозділах нижче.
* Д ив. роз діл «Особливості застосування».
Опис деяких побічних реакцій
Гіпоглікемія
Частота гіпоглікемії залежала від фонової терапії під час відповідних досліджень та була подібною у разі застосування емпагліфлозину і плацебо як монотерапії, як доповнення до метформіну, як доповнення до піоглітазону з метформіном або без нього, як доповнення до лінагліптину та метформіну, а також у разі застосування комбінації емпагліфлозину з метформіном пацієнтам, що вперше отримували лікування, порівняно з пацієнтами, які застосовували емпагліфлозин і метформін як окремі компоненти раніше. Підвищення частоти легкої гіпоглікемії спостерігалось при введенні емпагліфлозину і плацебо як доповнення до метформіну та сульфонілсечовини (емпагліфлозин у дозі 10 мг - 16,1 %, емпагліфлозин у дозі 25 мг - 11,5 %, плацебо - 8,4 %) та як доповнення до базального інсуліну з метформіном або без нього та з препаратом сульфонілсечовини або без нього (емпагліфлозин у дозі 10 мг - 19,5 %, емпагліфлозин у дозі 25 мг - 28,4 %, плацебо - 20,6 % під час перших 18 тижнів лікування, коли дозу інсуліну не можна було скоригувати, емпагліфлозин у дозі 10 мг - 36,1 %, емпагліфлозин у дозі 25 мг - 36,1 %, плацебо - 35,3 % у ході 78-тижневого дослідження), а також як доповнення до інсуліну у дозованому шприці з метформіном або без нього (емпагліфлозин у дозі 10 мг - 39,8 %, емпагліфлозин у дозі 25 мг - 41,3 %, плацебо - 37,2 % під час перших 18 тижнів лікування, коли дозу інсуліну не можна було скоригувати, емпагліфлозин у дозі 10 мг - 51,1 %, емпагліфлозин у дозі 25 мг - 57,7 %, плацебо - 58 % у ході 52-тижневого дослідження).
У дослідженнях EMPEROR щодо серцевої недостатності подібну частоту гіпоглікемії відзначали при додаванні препарату до сульфонілсечовини або інсуліну (емпагліфлозин 10 мг: 6,5 %, плацебо: 6,7 %).
Тяжка гіпоглікемія (гіпоглікемія, що потребує лікування)
Підвищення частоти тяжкої гіпоглікемії не спостерігалось при застосуванні емпагліфлозину порівняно з плацебо як монотерапії, як доповнення до метформіну, як доповнення до метформіну та препарату сульфонілсечовини і доповнення до піоглітазону з метформіном або без нього, як доповнення до лінагліптину та метформіну, а також у разі застосування комбінації емпагліфлозину з метформіном пацієнтам, що вперше отримували лікування, порівняно з пацієнтами, які застосовували емпагліфлозин і метформін як окремі компоненти раніше. Підвищення частоти тяжкої гіпоглікемії спостерігалось при введенні емпагліфлозину і плацебо як доповнення до базального інсуліну з метформіном або без нього та з препаратом сульфонілсечовини або без нього (емпагліфлозин у дозі 10 мг - 0 %, емпагліфлозин у дозі 25 мг - 1,3 %, плацебо - 0 % під час перших 18 тижнів лікування, коли дозу інсуліну не можна було скоригувати; емпагліфлозин у дозі 10 мг - 0 %, емпагліфлозин у дозі 25 мг - 1,3 %, плацебо - 0 % у ході 78-тижневого дослідження) та як доповнення до інсуліну у дозованому шприці з метформіном або без нього (емпагліфлозин у дозі 10 мг - 0,5 %, емпагліфлозин у дозі 25 мг - 0,5 %, плацебо - 0,5 % під час перших 18 тижнів лікування, коли дозу інсуліну не можна було скоригувати; емпагліфлозин у дозі 10 мг - 1,6 %, емпагліфлозин у дозі 25 мг - 0,5 %, плацебо - 1,6 % у ході 52-тижневого дослідження).
У дослідженнях EMPEROR щодо серцевої недостатності спостерігалася схожа частота гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет при лікуванні емпагліфлозином та плацебо як доповнення до сульфонілсечовини або інсуліну (емпагліфлозин 10 мг: 2,2 %, плацебо: 1,9 %).
Вагінальний кандидоз, вульвовагініт, баланіт та інші інфекції статевих органів
Вагінальний кандидоз, вульвовагініт, баланіт та інші інфекції статевих органів виникали частіше у разі застосування емпагліфлозину (емпагліфлозин у дозі 10 мг - 4,0 %, емпагліфлозин у дозі 25 мг - 3,9 %) порівняно з плацебо (1,0 %). Ці інфекції виникали частіше у жінок, що отримували емпагліфлозин, порівняно з такими у групі плацебо; у чоловіків різниця у частоті була менш вираженою. Інфекції статевих шляхів були легкими або помірними за інтенсивністю.
У дослідженнях EMPEROR щодо серцевої недостатності частота даних інфекцій була більш вираженою у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу (емпагліфлозин 10 мг: 2,3 %, плацебо: 0,8 %) ніж у пацієнтів без цукрового діабету (емпагліфлозин 10 мг: 1,7 %, плацебо: 0,7 %) при лікуванні емпагліфлозином порівняно з плацебо.
Підвищене виділення сечі
Підвищене виділення сечі (включаючи попередньо визначені терміни − полакіурія, поліурія і ніктурія) частіше спостерігалось у пацієнтів, що отримували емпагліфлозин (емпагліфлозин у дозі 10 мг - 3,5 %, емпагліфлозин у дозі 25 мг - 3,3 %), порівняно з пацієнтами групи плацебо (1,4 %). Підвищене виділення сечі було здебільшого легким або помірним за інтенсивністю. Частота випадків ніктурії була схожою при прийомі плацебо та емпагліфлозину (< 1 %).
У дослідженнях EMPEROR щодо серцевої недостатності посилене сечовипускання спостерігалося з подібною частотою у пацієнтів, які отримували емпагліфлозин та плацебо (емпагліфлозин 10 мг: 0,9 %, плацебо: 0,5 %).
Інфекції сечовивідних шляхів
Загальна частота інфекцій сечовивідних шляхів, про які повідомлялося як про небажані явища, була подібною у пацієнтів, що отримували емпагліфлозин у дозі 25 мг та плацебо (7,0 % та 7,2 %), та вищою при застосуванні емпагліфлозину у дозі 10 мг (8,8 %). У порівнянні з плацебо, інфекції сечовивідних шляхів частіше виникали при застосуванні емпагліфлозину у пацієнтів з хронічними або рецидивуючими інфекціями сечовивідних шляхів в анамнезі. Інтенсивність (легка, помірна, тяжка) інфекцій сечовивідних шляхів була подібною у пацієнтів, що отримували емпагліфлозин та плацебо. Інфекції сечовивідних шляхів виникали частіше у жінок, що отримували емпагліфлозин, порівняно з плацебо; у чоловіків різниці не було.
Зменшення об’єму міжклітинної рідини
Загальна частота зменшення об’єму міжклітинної рідини (включаючи попередньо визначені терміни − зниження артеріального тиску (амбулаторно), зниження систолічного артеріального тиску, зневоднення, артеріальна гіпотензія, гіповолемія, ортостатична гіпотонія і непритомність) була подібною у пацієнтів, що отримували емпагліфлозин (емпагліфлозин у дозі 10 мг - 0,6 %, емпагліфлозин у дозі 25 мг - 0,4 %) та плацебо (0,3 %). Частота випадків зменшення об’єму міжклітинної рідини була підвищеною у пацієнтів віком від 75 років, що отримували емпагліфлозин у дозі 10 мг (2,3 %) або емпагліфлозин у дозі 25 мг (4,3 %), порівняно з плацебо (2,1 %).
Підвищення рівня креатиніну в крові/ зниження швидкості клубочкової фільтрації
Загальна частота підвищення рівня креатиніну в крові і зниження швидкості клубочкової фільтрації була подібною у разі застосування емпагліфлозину і плацебо (підвищення рівня креатиніну в крові: емпагліфлозин в дозі 10 мг - 0,6 %, емпагліфлозин в дозі 25 мг - 0,1 %, плацебо - 0,5 %; зниження швидкості клубочкової фільтрації: емпагліфлозин в дозі 10 мг - 0,1 %, емпагліфлозин в дозі 25 мг - 0 %, плацебо - 0,3 %).
Як правило, у пацієнтів, які отримували емпагліфлозин, при тривалому лікуванні початкове підвищення рівня креатиніну і зниження швидкості клубочкової фільтрації були тимчасовими або оборотними після припинення терапії.
У ході дослідження EMPA - REG OUTCOME у пацієнтів, які приймали емпагліфлозин, спостерігалось початкове зниження рШКФ (середнє значення - 3 мл/хв/1,73 м 2 ). Після цього рШКФ залишалась стабільною протягом безперервного лікування. Середня рШКФ поверталась до початкових значень після припинення лікування, що свідчить про те, що тяжкі порушення гемодинаміки можуть відігравати певну роль у цих змінах функції нирок. Це явище також спостерігається у дослідженні щодо серцевої недостатності EMPEROR та дослідженні EMPA-KIDNEY.
Підвищення рівня ліпідів у сироватці крові
Середній відсоток збільшення від вихідного рівня для емпагліфлозину на 10 мг та 25 мг порівняно з плацебо відповідно становив 4,9 %, загального холестерину 5,7 % проти 3,5 %; ЛПВЩ - холестерину 3,3 % та 3,6 % проти 0,4 %; ЛПНЩ - холестерин 9,5 % та 10,0 % проти 7,5 %, тригліцериди 9,2 % та 9,9 % проти 10,5 %.
Збільшення гемокриту
Середні зміни гемокриту від вихідного рівня становили 3,4 % та 3,6 % для емпагліфлозину 10 мг та 25 мг порівняно з 0,1 % для плацебо. У дослідженні EMPA - REG OUTCOME показники гемокриту повернулися до вихідних значень через 30 днів після припинення лікування.
Діти
У дослідженні DINAMO лікували 157 дітей віком від 10 років із діабетом 2 типу, з яких 52 пацієнти отримували емпагліфлозин, 52 пацієнти отримували лінагліптин та 53 пацієнти отримували плацебо (див. розділ «Фармакодинаміка»). Під час плацебо-контрольованої фази найчастішою побічною реакцією на лікарський засіб була гіпоглікемія з вищим загальним показником для пацієнтів у групі емпагліфлозину порівняно з групою плацебо (емпагліфлозин 10 мг і 25 мг, сукупно: 23,1 %, плацебо: 9,4 %). Жоден з цих випадків не був обтяжений та не потребував допомоги.
Загалом профіль безпеки у дітей був аналогічним тому, що спостерігався у дорослих з цукровим діабетом 2 типу.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Симптоми
В ході контрольованих клінічних досліджень разові дози до 800 мг емпагліфлозину у здорових добровольців і декілька щоденних доз до 100 мг емпагліфлозину у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу не обумовили жодної токсичності. Емпагліфлозин збільшував виведення глюкози з сечею, що призводило до збільшення об’єму сечі. Виявлене збільшення об’єму сечі не залежало від дози і не було клінічно значущим. Досвіду застосування людині доз вище 800 мг немає.
Лікування
У разі передозування слід розпочати лікування відповідно до клінічного стану пацієнта. Виведення емпагліфлозину шляхом гемодіалізу не вивчалось.
Фармакодинамічні взаємодії
Діуретики
Емпагліфлозин може посилювати сечогінний ефект тіазидних та петльових діуретиків і може збільшити ризик зневоднення і гіпотонії (див. розділ «Особливості застосування»).
Інсулін та стимулятори секреції інсуліну
Інсулін та стимулятори секреції інсуліну, такі як сульфонілсечовина, можуть збільшити ризик гіпоглікемії. Для зниження ризику гіпоглікемії може бути рекомендоване зниження дози інсуліну або стимулятора секреції інсуліну при застосуванні в комбінації з емпагліфлозином (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Побічні реакції»).
Фармакокінетичні взаємодії
Вплив інших лікарських засобів на емпагліфлозин
Дані іn vitro вказують на те, що основним шляхом метаболізму емпагліфлозину у людини є глюкуронідація уридин-5’-дифосфоглюкуроносилтрансферазами UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 і UGT2B7. Емпагліфлозин є субстратом транспортерів поглинання у людини OAT3, OATP1B1 і OATP1B3, але не OAT1 і OCT2. Емпагліфлозин транспортується за участю Р-глікопротеїну (P-gp) та білка резистентності раку молочної залози (BCRP).
Супутнє застосування емпагліфлозину з пробенецидом, інгібітором ферментів уридин- дифосфоглюкуроносилтрансферази ( UGT ) і OAT3, призвело до підвищення піка концентрації емпагліфлозину в плазмі крові на 26 % і збільшення AUC на 53 % . Ці зміни не вважалися клінічно значущими.
Вплив індукції UGT ( в тому числі індукції рифампіцином або фенітоїном) на емпагліфлозин не вивчався. Супутнє лікування з відомими індукторами ферментів UGT не рекомендується через потенційний ризик зменшення ефективності. Якщо індуктор ферментів UGT повинен бути одночасно введений, моніторинг глікемічного контролю для оцінки реакції на ДЖАРДІНС є доцільним.
Дослідження взаємодії з гемфіброзилом, інгібітором транспортерів OAT3 та OATP1B1/1B3 in vitro , показало, що після супутнього застосування C max емпагліфлозину підвищувалася на 15 %, а AUC зменшувалась на 59 % . Ці зміни не вважались клінічно значущими.
Інгібування транспортерів OATP1B1/1B3 при супутньому застосуванні з рифампіцином обумовило підвищення на C max 75 % на зменшення AUC емпагліфлозину на 35 %. Ці зміни не вважались клінічно значущими .
Вплив емпагліфлозину при супутньому застосуванні з верапамілом, інгібітором P-gp, та окремо був подібним. Це вказує на те, що інгібування P-gp не має клінічно значущого впливу на емпагліфлозин.
Дослідження взаємодії, проведені за участю здорових добровольців, вказують на те, що на фармакокінетику емпагліфлозину не впливає супутнє введення метформіну, глімепіриду, піоглітазону, ситагліптину, лінагліптину, варфарину, верапамілу, раміприлу, симвастатину, торасеміду і гідрохлоротіазиду .
Вплив емпагліфлозину на інші лікарські засоби
Емпагліфлозин може збільшувати виведення літію нирками та знижувати рівень літію у крові. Після початку прийому емпагліфлозину та зміни дози слід частіше контролювати концентрацію літію в сироватці крові. Пацієнт повинен бути направлений до лікаря, який призначив препарати літію, для контролю концентрації літію в сироватці крові.
За даними досліджень in vitro , емпагліфлозин не інгібує, не інактивує та не індукує ізоформи CYP450. Емпагліфлозин не інгібує UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 або UGT2B7. Міжлікарські взаємодії за участю основних ізоформ CYP450 або UGT з емпагліфлозином і супутньо введеними субстратами цих ферментів вважаються малоймовірними.
Емпагліфлозин не інгібує P-gp у терапевтичних дозах. За даними досліджень in vitro , малоймовірно, що емпагліфлозин спричинить взаємодію з діючими речовинами, що є субстратами P-gp. Супутнє застосування дигоксину , субстрату P-gp, і емпагліфлозину обумовило до 6 % збільшення AUC та 14 % збільшення C max дигоксину. Ці зміни не вважалися клінічно значущими.
Емпагліфлозин не інгібує транспортери поглинання у людини, такі як OAT3, OATP1B1 і OATP1B3 in vitro у клінічно значущих концентраціях, тобто міжлікарська взаємодія з субстратами цих транспортерів поглинання вважається малоймовірною .
Дослідження взаємодії, проведені за участю здорових добровольців, вказують на те, що емпагліфлозин не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику метформіну, глімепіриду, піоглітазону, ситагліптину, лінагліптину, симвастатину, варфарину, раміприлу, дигоксину, діуретиків та пероральних контрацептивів .
Діти
Дослідження взаємодії проводилося лише у дорослих.
Вагітність
Даних щодо застосування емпагліфлозину вагітним жінкам немає. Як запобіжний захід бажано уникати застосування препарату ДЖАРДІНС у період вагітності.
Період годування груддю
Невідомо, чи проникає емпагліфлозин у грудне молоко людини. Препарат ДЖАРДІНС не слід застосовувати під час годування груддю.
Репродуктивна функція
Дослідження впливу препарату ДЖАРДІНС на фертильність людини не проводились.
Загальне
Емпагліфлозин не слід застосовувати пацієнтам із цукровим діабетом 1 типу (див. «Кетоацитоз» у розділі «Особливості застосування»).
Кетоацидоз
У пацієнтів з діабетом, які застосували інгібітори НЗКТГ-2 (включаючи емпагліфлозин), повідомлялося про випадки кетоацидозу , зокрема про випадки із загрозою для життя та летальні випадки. У кількох випадках кетоацидоз проявлявся атипово, з лише помірним збільшенням рівня глюкози в крові (нижче 14 ммоль/л (250 мг/дл)). Невідомо, чи впливає підвищення дози емпагліфлозину на ймовірність виникнення кетоацитозу. Хоча кетоацидоз менш ймовірний у пацієнтів без цукрового діабету, випадки також були зареєстровані у таких пацієнтів.
Необхідно враховувати ризик кетоацитозу у разі таких неспецифічних симптомів, як нудота, блювання, відсутність апетиту, біль у животі, надмірна спрага, ускладнення дихання, сплутаність свідомості, незвичайна втома або сонливість. При виникненні цих симптомів пацієнтів потрібно негайно перевірити щодо розвитку кетоацидозу незалежно від рівня глюкози в крові.
Якщо у пацієнта підозрюється або діагностовано кетоацидоз, слід негайно припинити застосування емпагліфлозину.
У разі госпіталізації пацієнта для значних хірургічних процедур або у разі виникнення серйозних гострих хвороб лікування потрібно перервати. У цих пацієнтів рекомендується моніторинг кетонів. Вимірювання рівня кетонів в сечі є пріорітетнішим ніж визначення їх у крові. Лікування емпагліфлозином можна відновити, коли рівень кетонів нормалізується і стан пацієнта стабілізується.
Перед початком застосування емпагліфлозину в анамнезі пацієнта слід розглянути чинники, які можуть свідчити про схильність до кетоацидозу.
Високий ризик кетоацидозу можуть мати пацієнти з низькою функцією β-клітин (наприклад, у випадку цукрового діабету 2 типу з низьким рівнем С-пептиду, латентного аутоімунного діабету у дорослих або панкреатиту в анамнезі); пацієнти зі станами, які призводять до обмеження прийому їжі або сильного зневоднення; пацієнти, для яких дозу інсуліну знижують, та пацієнти з підвищеною потребою в інсуліні у зв’язку з гострою хворобою, хірургічним втручанням або зловживанням алкоголем. Цим пацієнтам інгібітори НЗКТГ-2 слід застосовувати з обережністю.
Відновлення терапії інгібіторами НЗКТГ-2 для пацієнтів з кетоацитодом, який спостер і гався раніше під час лікування інгібіторами НЗКТГ-2 не рекомендується, якщо точно не встановлено та не усунено інший фактор, що провокує кетоацидоз.
ДЖАРДІНС не слід застосовувати для пацієнтів з цукровим діабетом 1-го типу. Дані з програми клінічного дослідження у пацієнтів з цукровим діабетом 1-го типу показали збільшення частоти кетоацидозу у разі застосування емпагліфлозину у дозах 10 мг та 25 мг як доповнення до інсуліну порівняно з плацебо.
Ниркова недостатність
Через обмежений досвід застосування не рекомендується розпочинати лікування емпагліфлозином пацієнтам з рШКФ < 20 мл/хв/1,73 м 2 .
У пацієнтів з рШКФ < 60 мл/хв/1,73 м 2 добова доза емпагліфлозину становить 10 мг (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Ефективність емпагліфлозину щодо зниження рівня глюкози залежить від функції нирок і знижується у пацієнтів з рШКФ < 45 мл/хв/1,73 м 2 та, ймовірно, відсутня у пацієнтів з
рШКФ < 30 мл/хв/1,73 м 2 (див. розділ «Спосіб застосування та дози», «Фармакодинаміка» та «Фармакокінетика» ).
Моніторинг функцій нирок
Рекомендується провести оцінку функцій нирок таким чином:
– до початку застосування емпагліфлозину та періодично під час лікування, тобто принаймні 1 раз на рік (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Побічні реакції», «Фармакодинаміка» та «Фармакокінетика»);
– до початку застосування будь-якого супутнього лікарського засобу, що може мати несприятливий вплив на функції нирок .
Застосування пацієнтам із ризиком зменшення об’єму міжклітинної рідини
Зважаючи на механізм дії інгібіторів НЗКТГ-2, осмотичний діурез, що супроводжує глюкозурію, може призвести до незначного зниження артеріального тиску (див. розділ «Фармакодинаміка»). Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, для яких зниження артеріального тиску, обумовлене емпагліфлозином, може становити небезпеку, наприклад пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, пацієнтам, які застосовують антигіпертензивні лікарські засоби та мають гіпотонію в анамнезі, або пацієнтам віком від 75 років.
У разі розвитку станів, що можуть призвести до втрати рідини (таких як шлунково-кишкові захворювання), пацієнтам, які отримують емпагліфлозин, рекомендується ретельний моніторинг ступеня зменшення об’єму міжклітинної рідини (наприклад фізичний огляд, вимірювання артеріального тиску, лабораторні тести, включаючи рівень гематокриту) і застосування електролітів. Слід розглянути необхідність тимчасового припинення лікування емпагліфлозином до усунення втрати рідини.
Пацієнти літнього віку
Вплив емпагліфлозину на виведення глюкози з сечею пов’язаний з осмотичним діурезом, що може вплинути на стан гідратації. Пацієнти віком від 75 років мають підвищений ризик зменшення об’єму міжклітинної рідини. Більшість таких пацієнтів, які отримували емпагліфлозин, мали побічні реакції, пов’язані зі зменшенням об’єму міжклітинної рідини, у порівнянні з пацієнтами групи плацебо (див. розділ «Побічні реакції»). Тому необхідна спеціальна увага до об’єму міжклітинної рідини у разі одночасного застосування лікарських засобів, які можуть призвести до його зменшення (наприклад діуретиків, АПФ-інгібіторів).
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів
Були виявлені випадки ускладнень у вигляді інфекцій сечостатевих шляхів, включаючи пієлонефрит та уросепсис, у пацієнтів, які отримували лікування емпагліфлозином (див. розділ «Побічні реакції»). C лід розглянути необхідність тимчасового припинення лікування емпагліфлозином пацієнтів з ускладненими інфекціями сечовивідних шляхів.
Некротизуючий фасциїт промежини ( гангрена Фурн’є )
Були виявлені в ипадки некротизуючого фасциїту промежини ( також відомої як гангрена Фурн’є) у жінок та чоловіків з цукровим діабетом , які приймали інгібітори НЗКГТ-2 . Гангрена Фурн’є – це рідкісна, але серйозна та потенційно небезпечна для життя інфекція, яка вимагає невідкладного хірургічного втручання та призначення антибіотиків .
Пацієнтів слід повідомляти про необхідність терміново звернутись до лікаря, якщо у них виникають такі симптоми, як біль , чутливість , еритема чи набряк в ділянці статевих органів або промежини , що супроводжуються лихоманкою або нездужанням . Слід відмітити, що урогенітальна інфекція або абсцесс промежини може передувати некротичному фасціїту . У разі підозри на гангрену Фурн’є препарат ДЖАРДІНС слід відмінити та швидко розпочати лікування ( включаючи призначення антибіотиків та хірургічну обробку ураженої зони ).
Ампутація нижніх кінцівок
В дослідженні з іншим інгібітором НЗКТГ-2 спостерігалося збільшення випадків ампутації нижніх кінцівок (в першу чергу пальця ноги). Невідомо, чи є цей ефект загальним для відповідного класу лікарських засобів. Необхідно порадити пацієнтам з цукровим діабетом проводити профілактичне лікування захворювань стоп.
Ураження печінки
Під час клінічних досліджень були повідомлення про ураження печінки при застосуванні емпагліфлозином. Причинно-наслідковий зв’язок між емпагліфлозином і ураженням печінки не встановлений.
Підвищений гематокрит
Підвищення гематокриту спостерігається під час лікування емпагліфлозином (див. розділ «Побічні реакції»).
Хронічна хвороба нирок
Пацієнти з альбумінурією можуть отримати більше користі від лікування емпагліфлозином.
Інфільтративна хвороба або кардіоміопатія такоцубо
Застосування емпагліфлозину пацієнтам з інфільтративною хворобою або з кардіоміопатією такоцубо спеціально не вивчалося. Тому ефективність для таких пацієнтів не встановлена.
Лабораторні аналізи сечі
У пацієнтів, що приймають ДЖАРДІНС тест на глюкозу в сечі буде позитивним у зв’язку з механізмом дії препарату.
Інтерференція з вмістом 1,5-ангідроглюцитолу (1,5-АГ)
Моніторинг глікемічного контролю з вмістом 1,5-АГ не рекомендується, оскільки вимірювання 1,5-АГ недостовірні при оцінці глікемічного контролю у пацієнтів, які приймають інгібітори НЗКТГ-2. Рекомендується використовувати альтернативні методи глікемічного контролю.
Лактоза
Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, загальною лактазною недостатністю або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати цей лікарський засіб.
Натрій
Одна таблетка лікарського засобу містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг), тобто цей лікарський засіб майже вільний від натрію.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Немає в наявності
В наявності
В наявності
В наявності

В наявності
Відгуки
Відгуків немає, поки що.